近日，沈阳农业大学李斌团队在国际食品领域期刊“Critical Reviews in Food Science and Nutrition”发表题为“Hypoglycemic bioactivity of anthocyanins: A review on proposed targets and potential signaling pathways”的文章，综述了花色苷在体外、体内和临床试验中调节血糖的作用，从分子机制和不同靶点相关信号通路的角度对其进行了评论。该文章引起了业内广泛关注，我们请到了文章的通讯作者李斌教授进行解读。

研究背景

 糖尿病的防治对人类健康及公共卫生有重要意义。目前临床降糖主要依赖阿卡波糖、二甲双胍等药物，但伴随着腹胀、腹泻等消化不良的副作用。已有的科学研究表明，摄入富含生物活性物质的水果蔬菜与糖尿病的预防和管理之间存在相联性。其中，花色苷作为广泛存在于深色果蔬的生物活性物质，具有高效的抗氧化、抗炎和抗菌特性，在缓解糖尿病和肥胖、改善神经系统疾病和心血管疾病方面发挥着关键作用。目前，在日常饮食中摄入富含花色苷的食物所带来的健康益处受到越来越多的关注和研究。

花色苷的降糖作用

       在日常饮食中，摄入淀粉是餐后血糖升高的主要原因。研究表明，摄入富含花色苷食物能够抑制消化酶活性，改善胰岛素抵抗，表现出调节血糖的生物活性。由于花色苷的糖基部分与麦芽糖结构相似，能够与底物（低聚糖）竞争性结合α-葡萄糖苷酶的反应位点，抑制碳水化合物消化进而延缓血糖升高。

 目前，已有多种方法对花色苷粗提物或单体花色苷的抑制作用进行了深入研究与探索。通过体外酶活、动力学测定以及体内口服糖耐量试验，明确阐释了花色苷抑制α-葡萄糖苷酶的构-效关系。

图：花色苷在预防和改善II型糖尿病中的作用靶点和主要信号通路。

 Xu等从6种浆果（蓝莓、树莓、草莓、桑葚、蔓越莓和杨梅）中提取到不同苷元和糖苷的18种单体花色苷，通过体外酶活力抑制实验对比得出，天竺葵素-3-O-芸香糖苷（Pg3R）具有最低的IC₅₀值1.69 μM，对α-葡萄糖苷酶表现出最高的抑制作用。在同一研究中，体内实验证明，花色苷以剂量依赖的方式明显抑制了ICR小鼠血糖水平升高。临床试验与体外酶抑制实验、动物模型的结论相一致，进一步证实了花色苷调节血糖的活性。

 Kianbakht等研究指出，口服含有350 mg越橘果实提取物的胶囊2个月后，T2DM患者的空腹血糖、餐后2小时血糖和HbA1c水平明显下降。此外，大量研究表明，花色苷能够与胰岛素信号通路中的关键靶点相互作用，在维持机体血糖稳定、改善T2DM及其并发症方面发挥了重要作用。

 迄今为止，花色苷抑制碳水化合物消化酶（如α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶）的机制已被充分探讨，并且大多数临床实验采用空腹和餐后血糖水平作为监测和诊断的指标。然而，针对花色苷与肾脏葡萄糖重吸收和排泄之间的关系的研究十分有限。因此，探索花色苷对SGLT的相互作用关系能够更加完善其调节血糖的研究。

如何补充花色苷？

 国家糖尿病联盟（IDF）指出，糖尿病重在预防，健康均衡的饮食可以起到防治T2DM的效果。花色苷主要食物来源包括深色蔬菜、浆果和谷薯类食物。有研究表明，增加特定的水果或果汁（猕猴桃、蓝莓、蓝莓粉和蓝莓汁、蔓越莓汁、红葡萄汁）的摄入可以有效降低患慢性疾病的风险。花色苷的浓度和种类通常因摄入的浆果类型和加工形式而异，在临床试验中的合理剂量仍需进一步验证。

《中国居民膳食指南（2022）》指出平衡膳食模式可降低T2DM发病风险，推荐每天摄入不少于300g蔬菜，深色蔬菜应占1/2，天天吃水果，每天应摄入200~350g新鲜水果。而根据FDA数据库和《美国居民膳食指南 (2020-2025)》（DGA）推荐量换算可以得出，19-59岁成年人可以通过在日常饮食中摄取40-250 g新鲜、冷冻或干制的浆果达到健康饮食的标准，起到防治糖尿病的目的。

未来还需要更多深入的研究，为糖尿病患者花色苷摄入量和花色苷营养膳食提供更加准确的理论依据。

作者简介

   李斌，教授，博士生导师，美国康奈尔大学博士后。现任沈阳农业大学食品学院食品科学学科带头人，农业农村部神农中华农业优秀创新团队带头人，国家林业和草原局小浆果工程技术中心主任。入选国家高层次人才特殊支持计划、百千万人才工程国家级人选、国家有突出贡献中青年专家。主要从事浆果（花色苷）加工技术与营养功能领域研究，已发表论文140多篇，其中SCI收录80多篇，ESI高被引论文6篇，申请和授权发明专利70余件。主持国家自然科学基金项目3项，国家科技部重点研发计划、农业部公益性行业(农业)科技等省部级项目10余项。成果先后获国家科技进步二等奖、辽宁省科技进步一等奖、神农中华农业科技奖一等奖、中国食品科学技术学会科技创新奖一等奖等。

参考文献

Li Z, Tian J, Chen Z, et al. Hypoglycemic bioactivity of anthocyanins: A review on proposed targets and potential signaling pathways[J]. Critical Reviews in Food Science and Nutrition, Published online: 25 Mar 2022.

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Tian JL., Si X, Shu.C, et al. Synergistic Effects of Combined Anthocyanin and Metformin Treatment for Hyperglycemia In Vitro and In Vivo[J]. Journal of Agricultural and Food Chemistry, 2022, 70: 1182-1195. 
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Kianbakht S., Abasi B, and Dabaghian, FH. 2013. Anti-hyperglycemic effect of Vaccinium arctostaphylos in type 2 diabetic patients: a randomized controlled trial[J]. Forsch Komplementmed, 2013, 20(1): 17-22.
doi: 10.1159/000346607